[헬스코리아뉴스 / 이순호] 동아에스티가 주빅과 함께 개발 중인 호르몬제 마이크로니들 제형을 자사의 전략 품목인 성장호르몬제에 적용하려는 것으로 나타났다. 양사는 전 세계적으로 제약사들의 캐시카우로 주목받고 있는 비만과 당뇨 치료제의 마이크로니들 제형 연구도 병행하며 관련 시장을 선점하기 위한 행보에 속도를 내고 있다.

9일 특허청에 따르면, 동아에스티와 주빅은 성장호르몬 마이크로니들 패치와 이를 위한 제조용 점액 조성물 등에 관한 특허 등록 절차를 진행 중이다. 출원 발명의 명칭은 ‘성장호르몬 마이크로니들 제조용 점액 조성물, 이를 이용하여 제조되는 성장호르몬 마이크로니들 구조체, 상기 마이크로니들 구조체를 포함하는 마이크로니들 패치 및 마이크로어레이’로 최근 명세서가 공개됐다.

앞서 두 회사는 지난 2020년 기존 주사 제형 제품을 마이크로니들 제형으로 전환하는 공동연구에 착수, 이로부터 2년 뒤인 2022년 호르몬 치료제를 마이크로니들 제형화하는 공동연구에 성공해 전임상 연구를 위한 2차 공동연구에 돌입한 바 있다.

이번 출원 발명은 여기에서 한발 더 나아가 다양한 호르몬 치료제 중 동아에스티가 강점을 지닌 성장호르몬을 마이크로니들 제형으로 개발해 그 기술과 조성물, 결과물 등을 권리로 보호받기 위한 것이다.

특허청이 공개한 출원 명세서에 따르면, 앞선 특허 발명들에서는 성장호르몬의 함량 보관 안정성 및 순도 보관 안정성이 개선된 마이크로니들을 제조하기 위한 안정화 제형에 대해서는 언급된 바가 없다. 이에 동아에스티와 주빅은 약물의 안정성을 유지할 수 있는 신규 제형을 개발하고, 해당 약물을 마이크로니들을 통해 안정적으로 체내에 전달하는 것을 목표로 연구를 진행해 발명을 완성했다.

양사가 개발한 성장호르몬 마이크로니들 패치는 돼지 피부 절편에 적용한 결과, 토출 균일성 높고 피부 적용 시 코어층의 용해가 잘 이뤄지는 것으로 나타났다. 액상 원료의 함량은 이론 농도와 실측 농도가 일치했으며, 순도 시험 결과 성장호르몬의 피크와 간섭은 없는 것으로 확인됐다.

해당 마이크로니들 제형은 실온보관(25℃) 및 가속보관(40℃)에서 모두 성장호르몬 함량을 유지한 것은 물론, 액상 제형보다 보관 안정성이 우수했다. 불순물은 냉장보관에서 모두 기준치 이하로 측정됐으며, 상온보관에서는 샘플 3개 중 1에서만 기준치 이상(8.0%)이 측정돼 순도 안정성도 액상 제형보다 월등히 뛰어난 것으로 확인됐다.

회사 측은 마이크로니들에 함유된 성장호르몬과 첨가제가 약동학에 미치는 영향을 파악하기 위 생쥐를 이용한 동물 실험도 진행했다. 그 결과, 성장호르몬 마이크로니들 패치의 생체이용률(Bioavailability, BA)은 액상 원료를 피하주사한 시험군 대비 62%로, 매우 높은 BA 값이 확인됐다.

동아에스티와 주빅 공동연구팀은 “성장호르몬 주사제는 뇌하수체 성장호르몬 분비 장애로 인한 소아의 성장부전, 소아의 특발성 저성장증 및 터너증후군으로 확인된 소아의 성장 부전에 효능을 기대할 수 있다”며 “다만, 이러한 성장호르몬 주사제는 소아에게 매일 주사해야 하는데, 이는 어려움이 따르고 디바이스 가격으로 인한 원가 부담 문제가 있다”고 지적했다.

그러면서 “이에 따라 통증이 적고 적용이 쉬운 마이크로니들을 활용, 저성장증 치료를 위한 성장호르몬 탑재 마이크로니들의 신제형을 개발하고자 했다”며 “이러한 신제형은 마이크로니들로의 제작 가능성뿐만 아니라, 성장호르몬의 안정성 및 생체이용률 개선을 고려해 최적화된 형태로 개발하는 것이 매우 중요하다”고 강조했다.

한편, 동아에스티와 주빅은 호르몬제 마이크로니들 개발에 이어 지난 2023년 당뇨와 비만 치료제에 대한 마이크로니들 제형 공동 연구개발 계약을 체결하며 협업을 확대했다.

이 계약은 동아에스티가 자사의 중점 연구 분야인 내분비 포트폴리오를 강화하기 위해 추진했다. 계약에 따라 주빅은 마이크로니들 제형화와 품질분석을, 동아에스티는 원료 공급과 동물실험을 통한 성능 입증을 수행한다.