[메디컬투데이=양정의 기자] 전 세계적으로 비만 치료 시장이 급성장하는 가운데, 치료제 개발 경쟁의 초점이 단순한 체중 감량 효과를 넘어 복용 편의성과 지속 가능성으로 옮겨가고 있다. 이러한 변화 속에서 주사제 중심의 비만 치료 패러다임을 경구용 제형으로 확장하려는 시도가 본격화되고 있다.

바이오 기업 프로젠과 미국 라니 테라퓨틱스는 공동 개발 중인 경구용 비만 치료제 RPG-102(라니 개발코드 RT-114)의 호주 임상 1상 시험을 시작했다고 8일 밝혔다.

RPG-102는 프로젠의 GLP-1/GLP-2 이중 작용제 PG-102를 라니의 RaniPill?? 경구 전달 플랫폼에 적용한 신약 후보 물질이다. PG-102는 기존 GLP-1 계열 약물의 강력한 체중 감소 효과를 유지하면서도, GLP-2 작용을 통해 체성분 및 내약성 측면을 개선하도록 설계된 차세대 약물이다.

전임상 비글견 모델에서 RPG-102는 주사제 대비 110% 이상의 생체이용률을 기록하며 경구 제형임에도 불구하고 주사제와 동등한 체중 감소 효과를 보였다. 이는 경구용 GLP-1 치료제가 주사제 대비 효능 면에서 열위에 있을 것이라는 기존의 인식을 뒤집는 결과로, 경구용 약물이 주사제만큼 강력한 효과를 낼 수 있다는 가능성을 제시했다.

이번 호주 임상 1상은 이러한 전임상 결과를 사람에게서 검증하는 첫 단계다. 임상 파트 A에서는 건강한 성인을 대상으로 RPG-102 단회 투여 후 주사제 PG-102와의 약동학(PK) 및 생체이용률을 직접 비교해 경구 제형에서도 주 단위 투여가 가능한지 확인할 예정이다.

이어 파트 B에서는 체질량지수(BMI) 30 이상인 비만 환자를 대상으로 RPG-102를 8주 이상 반복 투여하며 안전성, 내약성 및 예비 체중 감소 효과를 평가한다. 주사제 PG-102가 비만 환자 대상 임상 1상에서 5주 만에 평균 4.8%의 체중 감소를 보인 바 있어, 이번 임상에서 경구 제형의 동등 이상의 효능이 재현될 수 있을지에 업계의 관심이 집중되고 있다.

최근 승인되었거나 개발 중인 경구용 GLP-1 치료제들은 대부분 매일 복용해야 하는 단점이 있으며, 위장관계 이상반응에 대한 부담도 존재한다. RPG-102는 주 단위 투여가 가능한 경구 제형을 통해 경쟁 치료제 대비 더 강력한 체중 감소 효과와 향상된 내약성을 동시에 달성하는 것을 목표로 한다. 이는 단순한 주사제 경구 전환을 넘어, 경구 비만 치료제의 효능, 투여 간격, 내약성 기준을 새롭게 정의하려는 시도로 평가된다.

프로젠 김종균 대표는 "비만 치료 패러다임이 경구용 GLP-1 계열로 빠르게 이동하고 있지만, 내약성과 장기 복용 가능성은 여전히 중요한 과제로 남아 있다"며 "RPG-102는 내약성이 높은 PG-102를 기반으로 주 1회 투여 가능한 경구 제형을 구현함으로써, 효능을 유지하면서도 내약성과 투여 편의성을 획기적으로 개선할 수 있을 것으로 기대한다"고 밝혔다. 이어 "이번 호주 임상 1상을 통해 주 단위 경구 투여라는 새로운 가능성을 확인하고, 주사제와 경구 제형을 아우르는 PG-102 플랫폼의 경쟁력을 본격적으로 입증해 나갈 것"이라고 덧붙였다.

이번 호주 임상 1상 결과는 프로젠의 PG-102 비만 환자 대상 임상 2상 결과와 함께 올해 중 공개될 예정이다. 이를 통해 경구 및 주사 제형을 모두 포함하는 PG-102 플랫폼의 임상적 경쟁력이 더욱 입체적으로 조명될 것으로 예상된다.