[헬스코리아뉴스 / 이충만] JW중외제약이 2024년 일본에서 도입한 자궁근종 치료제 후보물질 ‘KLH-2109(성분명 : 린자골릭스·Linzagolix)’의 임상에 본격 착수하며 차세대 치료제 시장 선점에 나선다.

본지 취재 결과, JW중외제약은 최근 서울아산병원을 시작으로 KLH-2109의 환자 모집을 개시한 것으로 파악됐다. 이번 시험은 월경 과다 증상을 동반한 국내 자궁근종 환자 254명을 대상으로 KLH-2109의 유효성과 안전성을 평가하기 위한 가교임상이다.

가교임상은 해외 허가 약물을 국내에서 승인받기 위해 내국인을 대상으로 민족적 감수성 차이를 평가하는 마지막 단계의 임상으로 인허가에 매우 중요한 요소다. 이번 가교임상은 JW중외제약이 2025년 9월 식약처에서 승인 받은 것으로, 전국 의료기관 25곳에서 일제히 진행될 예정이다. [아래 관련기사 참조]

‘린자골릭스’는 하루에 한 번 먹는 GnRH(성선자극호르몬분비호르몬) 길항제로, 일본 킷세이제약이 개발했다. JW중외제약은 2024년 6월 킷세이제약과 독점 라이선스-인(기술 도입) 계약을 체결하고 ‘린자골릭스’의 국내 개발·판매를 위한 권한을 확보했다.

‘KLH-2109’의 대상 질환인 자궁근종은 자궁 근육층에 발생하는 양성 종양으로, 생명을 직접적으로 위협하는 악성 종양은 아니지만 월경 과다, 심한 통증, 출혈 등을 유발해 일상생활에 큰 지장을 주는 질환이다. 현재 표준 치료법은 수술적 제거와 약물 요법이 병행된다. 특히 종양의 크기가 클 경우 수술 전 조직을 축소하기 위해 약물 치료를 우선 시행하는 것이 일반적이다.

기존 약물 치료에는 주로 생식선 자극 호르몬 수용체(GnRHR) 억제제인 ‘류프로렐린(Leuprorelin)’이 사용되어 왔다. 이는 여성 호르몬 분비를 일시적으로 억제해 종양 성장을 막는 기전이다. 그러나 ‘류프로렐린’은 호르몬 수치를 급격히 떨어뜨려 골밀도 저하 등 부작용 위험이 크고, 장기간 투약이 어렵다는 한계가 있었다. 아울러 주사제 제형이라는 점도 환자의 투약 편의성을 저해하는 요소로 꼽혔다.

반면 JW중외제약이 국내 도입한 ‘KLH-2109’는 동일한 GnRHR 억제제 계열이면서도 1일 1회 복용하는 경구제라는 것이 특징이다. 때문에 주사제 대비 투약 편의성이 월등히 높고 호르몬 수치를 안정적으로 조절해 부작용 위험을 대폭 낮췄다. 실제로 ‘린자골릭스’는 미국과 유럽에서 실시한 임상 3상 시험에서 호르몬 보충약물요법(ABT) 병용군과 단독 투여군 모두에서 그 유효성이 확인됐다. 이를 근거로 ‘린자골릭스’는 지난 2022년 6월 유럽과 영국에서 ‘이셀티(Yselty)’라는 제품명으로 처음 허가를 받았다.

만약 ‘KLH-2109’이 이번 가교임상을 거쳐 품목허가를 취득하게 되면, 국내에서도 최초의 GnRHR 억제제 계열 경구용 자궁근종 치료제가 탄생하게 된다.

참고로 이 약물의 라이선스 권한은 다소 복잡하다. 원래 스위스 옵세바(ObsEva)가 최초로 개발했으나, 2015년 일본 킷세이(Kissei)가 아시아 지역 판권을 인수했고 이후 JW중외제약이 2024년 킷세이로부터 대한민국 내 개발 및 판매 독점 권한을 이전받으며 국내 임상과 상용화를 주도하고 있다.